داروهای دستگاه عصبی
BUPIVACAINEبوپی‌واکائین
موارد مصرف
موارد مصرف: بوپی‌واکائین بطور کلی‌برای ایجاد بیحسی موضعی و یا منطقه‌ای،یااپی‌دورال در ناحیه کمر و یا خاجی وانسداد در ناحیه زیر عنکبوتیه و از طریق‌انفیلتراسیون یا انسداد عصبی دردندانپزشکی بکار می‌رود.
مکانیسم اثر
مکانیسم اثر: بیحس‌کننده‌های موضعی باتثبیت برگشت‌پذیر غشای سلولهای‌عصبی و در نتیجه کاهش نفوذپذیری این‌غشاء به یون سدیم، شروع و هدایت‌رفلکسهای عصبی را متوقف می‌کنند. این‌عمل دپولاریزاسیون غشای سلول عصبی‌را مهار کرده و در نتیجه از انتشار پتانسیل‌عمل و هدایت بعدی تکانه‌های عصبی‌جلوگیری بعمل می‌آورد.
هشدارها
هشدارها: ۱ ـ در کودکان و سالخوردگان،امکان بروز مسمومیت سیستمیک بااین‌دارو بیشتر است. ۲ ـ در ناراحتیهای قلبی ـ عروقی بویژه‌انسداد قلبی و یا شوک و یا عفونت در محل‌تزریق با احتیاط مصرف گردد. ۳ ـ در صورت وجود بیماری‌های CNS و یااختلالات انعقادی خون با احتیاط مصرف‌گردد. ۴ ـ فرآورده‌های حاوی مواد منقبض کننده‌عروق در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی‌از جمله آریتمی و یا مبتلایان به پرکاری‌تیروئید با احتیاط مصرف گردد.
عوارض جانبی
عوارض جانبی: عوارض جانبی بطور کلی‌به مقدار مصرف، غلظت زیاد پلاسمایی‌ناشی از ورود ناخواسته دارو به رگ،کاهش تحمل بیمار، ناسازگاری فردی یاحساسیت مفرط بستگی دارد ضمنا میزان‌عوارض ناخواسته بمحل تزریق نیزبستگی دارد. واکنش‌های سیستمیک ممکن‌است به سرعت و یا با تأخیر و تا ۳۰ دقیقه‌پس از تجویز دارو بروز کند. عوارض باشیوع کم آن عبارتند از: کبودی رنگ‌پوست، اختلال بینایی و یا دوبینی، تشنج،سرگیجه، زنگ زدن گوش، لرزش یارعشه، عصبانیت و یا بیقراری غیر عادی وتهوع و استفراغ.
نکات قابل توصیه
نکات قابل توصیه: ۱ ـ در صورت حساسیت‌به سایر بیحس‌کننده‌ها این دارو با احتیاطو زیر نظر پزشک مصرف شود.۲ ـ میزان داروی تجویز شده بدقت رعایت‌گردد.۳ ـ بدلیل طولانی بودن زمان بیحسی بایددقت گردد که اعضای بیحس شده مجروح‌نگردند.۴ ـ ممکن است با مصرف این دارو با غلظت۰/۲۵ درصد اعصاب بین دنده‌ای انسدادکامل پیدا کنند.۵ ـ شدت انسداد حرکتی، با غلظت ۰/۵درصد این دارو برای بار اول ممکن است‌بیشتر از دفعات بعد باشد.
میزان مصرف
مقدار مصرف:بزرگسالان: در بیحسی دم‌اسبی، برای‌انسداد حرکتی متوسط، مقدار ۳۷/۵-۷۵میلی‌گرم (۱۵-۳۰ میلی‌لیتر) از محلول۰/۲۵ درصد مصرف می‌شود که درصورت نیاز هر سه ساعت یک بار می‌توان‌آنرا تکرار کرد و برای انسداد حرکتی‌متوسط تا کامل، مقدار ۷۵-۱۵۰ میلی‌گرم(۱۵-۳۰ میلی‌لیتر) از محلول ۰/۵ درصد که‌در صورت نیاز هر سه ساعت قابل تکراراست، مصرف می‌شود. در بیحسی خارج‌سخت شامه‌ای، برای انسداد حرکتی جزئی‌تا متوسط مقدار ۲۵-۵۰ میلی‌گرم (۱۰-۲۰میلی‌لیتر) از محلول ۰/۲۵ درصد مصرف‌می‌شود و برای انسداد حرکتی متوسط تاکامل، مقدار ۵۰-۱۰۰ میلی‌گرم (۱۰-۲۰میلی‌لیتر) از محلول ۰/۵ درصد مصرف‌می‌شود که در صورت نیاز، در هر دومورد می‌توان مقدار مصرف را هر سه‌ساعت یکبار تکرار نمود. برای‌انفیلتراسیون موضعی بصورت مقدارواحد تا ۱۷۵ میلی‌گرم (۷۰ میلی‌لیتر) ازمحلول ۰/۲۵ درصد مصرف می‌شود.برای انسداد اعصاب محیطی، جهت انسدادحرکتی متوسط تا کامل مقدار ۱۲/۵-۱۷۵میلی‌گرم (۵-۳۷/۵ میلی‌لیتر) از محلول۰/۵ درصد مصرف می‌شود. و در صورت‌نیاز می‌توان هر سه ساعت آنرا تکرار نمود.در موارد دیگر نیز به تناسب دارو موردتجویز قرار می‌گیرد حداکثر مقدار مصرف‌در بزرگسالان تا ۱۷۵ میلی‌گرم بصورت‌مقدار واحد یا mg/day 400 می‌باشد.کودکان: مقدار مصرف این دارو درکودکان تعیین نشده است.
موارد منع مصرف
موارد منع مصرف: ۱ ـ در صورت وجودبلوک کامل قلبی، خونریزی شدید، افت‌شدید فشار خون و شوک نباید از این داروبرای ایجاد انسداد در ناحیه زیرعنکبوتیه‌ای استفاده گردد.۲ ـ در صورت وجود عفونت در موضعی‌که برای تزریق کمری در نظر گرفته شده،این دارو برای ایجاد انسداد بکار نرود.۳ ـ هر گونه سپتی سمی می‌تواند تحمل‌بیمار را نسبت به تزریق در ناحیه زیرعنکبوتیه کاهش دهد.
فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک: جذب سیستمیک این داروکامل است. به پروتئینهای پلاسما به‌مقدار زیاد متصل می‌شود. طول اثرآن ۳-۱۰ ساعت است. متابولیسم آن‌عمدتا کبدی است و از راه کلیه دفع‌می‌گردد.
اشکال داروئی
اشکال دارویی:Injection(spinal): %0.75Injection: %0.25 (20 ml)Injection: %0.5 (20 ml) تزریق به وسیله آمپول
تداخل داروئی
تداخل‌های دارویی: داروهای مضعف CNS،ازجمله داروهایی که معمولا قبل ازبیهوشی و یا به عنوان کمک همراه باداروهای بیحس کننده موضعی مصرف‌می‌شوند و نیز سولفات منیزیم تزریقی دراگر همزمان با داروهای بیحس کننده‌موضعی مصرف گردند، ممکن است‌موجب تشدید تضعیف CNS شوند.داروهای مسدودکننده گیرنده بتاآدرنرژیک از طریق کاهش جریان خون‌کبدی، سرعت متابولیسم دارو را کاهش‌داده و خطر مسمومیت با آنرا بالا می‌برند.سایمتیدین متابولیسم این دارو را به تأخیرمی‌اندازد و در نتیجه احتمال خطرمسمومیت افزایش می‌یابد.
نام دارو CLOZAPINE
کد دارو AS21
گروه دارو داروی دستگاه اعصاب مرکزی
موارد مصرف
موارد مصرف: کلوزاپین برای درمان‌شیزوفرنی در بیمارانی که به سایرداروهای ضدسایکوز پاسخ نمی‌دهند یانسبت به آن داروها عدم تحمل دارند،مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر
مکانیسم اثر: اثر ضد سایکوز این داروناشی از مسدود کردن گیرنده‌های‌دوپامینی در مسیر دوپامینرژیک ـمزولیمبیک و مزوفرونتال در سیستم‌اعصاب مرکزی می‌باشد. این دارو دارای‌اثر مسدد گیرنده‌های آلفا آدرنرژیک وموسکارینی نیز می‌باشد.
هشدارها
هشدارها: ۱ ـ در موارد زیر با احتیاطفراوان تجویز شود: بیماری قلبی ـ عروقی، بیماری عروق‌مغزی، بیماری تنفسی، پارکینسون، صرع،عفونت‌های حاد، نارسایی کبدی یا کلیوی،سابقه یرقان، کم‌کاری تیروئید، میاستنی‌گراو، بزرگی پروستات، گلوکوم با زاویه‌بسته و سالمندان (بخصوص در هوای‌بسیار گرم یا بسیار سرد). ۲ ـ قبل از شروع درمان با این دارو، باید ازشمارش سلولهای خونی و بخصوص‌لوکوسیت و از طبیعی بودن میزان‌سلولهای خونی اطمینان حاصل کرد. ۳ ـ در طول درمان با این دارو، می‌بایست‌در ۱۸ هفته اول درمان بصورت هفته‌ای‌یکبار و پس از ۱۸ هفته حداقل هر ۴ هفته‌یکبار شمارش سلولهای خونی انجام شود.در صورت کاهش شدید گلبول‌های سفیدمصرف دارو باید قطع شود. ۴ ـ از مصرف همزمان داروهایی که تولیدلوکوسیت‌ها را تضعیف می‌کنند مثل‌کوتریموکسازول و کاربامازپین، باکلوزاپین اجتناب شود. ۵ ـ از قطع ناگهانی مصرف این دارواجتناب شود تا از بروز علائم قطع مصرف‌و عود بیماری جلوگیری گردد.
عوارض جانبی
عوارض جانبی: تسکین روانی، نوتروپنی وآگرانولوسیتوز کشنده، سردرد و گیجی،افزایش ترشح بزاق، مشکل در دفع ادرار،نعوذ دائم، پریکاردیت و میوکاردیت،هذیان، ندرتا تغییرات فشار خون، تهوع واستفراغ، افزایش قند خون، عوارض خارج‌هرمی، کاهش یا افزایش دمای بدن، رنگ‌پریدگی، کابوس شبانه، خشکی دهان،احتقان بینی، یبوست، تاری دید، آریتمی،افزایش تعداد ضربان قلب، اختلال درقاعدگی، گالاکتوره، ژینکوماستی، افزایش‌وزن، ناتوانی جنسی، کم‌خونی همولیتیک،بثورات جلدی و یرقان از عوارض جانبی‌دارو هستند.
نکات قابل توصیه
نکات قابل توصیه: ۱ ـ قطع مصرف داروبتدریج و طی حداقل ۱-۲ هفته انجام شود.در صورتی که قطع یکباره مصرف داروضروری باشد، بیمار باید تحت نظر باشد.
میزان مصرف
مقدار مصرف: در روز اول شروع درمان۱۲/۵ میلی‌گرم یک یا دو بار در روز و روزدوم ۲۵-۵۰ میلی‌گرم مصرف می‌شود که‌در صورت تحمل بیمار بتدریج در مقادیر۲۵-۵۰ میلی‌گرم و طی ۱۴-۲۱ روز تاmg/day 300 در مقادیر منقسم افزایش‌می‌یابد (تا مقدار mg/day 200 را می‌توان‌بصورت یکباره در موقع خواب مصرف‌نمود). در صورت لزوم می‌توان با مقادیر۵۰-۱۰۰ میلی‌گرم یک یا دو بار در هفته،مقدار مصرف را افزایش داد. مقدارمصرف معمول ضد سایکوز این داروmg/day 200-450 (حداکثر mg/day 900)می‌باشد. متعاقبا باید مقدار دارو را به‌مقدار نگهدارنده ۱۵۰-۳۰۰ میلی‌گرم‌کاهش داد.در سالمندان ۱۲/۵ میلی‌گرم یکباره در روزاول مصرف می‌شود که بعد مقدار دارو راتا حد mg/day 25 باید تنظیم نمود. دربیماری قلبی و نارسایی کبدی یا کلیوی یاسابقه صرع ۱۲/۵ میلی‌گرم در روز اول‌مصرف می‌شود و سپس باهستگی مقدارمصرف افزایش می‌یابد. در صورت بروزتشنج ۲۴ ساعت مصرف دارو را قطع‌نموده و سپس دو باره با مقادیر کم‌می‌توان مصرف دارو را آغاز کرد.
موارد منع مصرف
موارد منع مصرف: در صورت وجودسابقه نوتروپنی و آگرانولوسیتوز ناشی‌از دارو، اختلالات مغز استخوان، سایکوزالکلی و سمی، سابقه کلاپس جریان خون یافلج ایلئوس، اغما، یا تضعیف شدید سیستم‌اعصاب مرکزی و وجود نارسایی شدیدکبدی یا کلیوی نباید مصرف شود.
فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک: کلوزاپین از راه خوراکی‌جذب ناقصی دارد و دچار متابولیسم گذراول کبدی می‌شود. دارو در کبد متابولیزه‌و از طریق ادرار دفع می‌شود.
اشکال داروئی
قرص ۲۵ میلی گرم
تداخل داروئی
تداخل‌های دارویی: مصرف همزمان این‌دارو با داروهای کاربامازپین،کوتریموکسازول، کلرامفنیکل،سولفونامیدها و پنی‌سیلامین خطرتضعیف شدید مغز استخوان و بروزآگرانولوسیتوز را افزایش می‌دهد. مصرف‌همزمان این دارو با داروهای هوشبر،داروهای ضد درد شبه تریاک، داروهای‌ضد اضطراب و خواب‌آور موجب افزایش‌اثر سداتیو می‌شود. اریترومایسین وسایمتیدین متابولیسم این دارو را مهار وموجب افزایش غلظت پلاسمایی آن‌می‌شوند. مصرف همزمان کلوزاپین باداروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیم‌مونوآمینواکسیداز، موجب افزایش اثرات‌این داروها می‌شود. این دارو با اثر پایین‌آورنده قند خون سولفونیل اوره‌ها و اثرضد تشنجی داروهای ضد صرع ضدیت‌می‌کند. فنی‌توئین متابولیسم کلوزاپین راتسریع می‌کند. مصرف همزمان این دارو باترفنادین خطر بروز آریتمی بطنی راافزایش می‌دهد. این دارو با لیتیوم و نیزمتیل‌دوپا خطر بروز عوارض خارج هرمی‌را بالا می‌برد.
